【藥品名稱】

　　通用名：甲磺酸培氟沙星注射液

　　英文名：Pefloxacin Mesylate Injection

　　漢語拼音：Jiahuangsuan Peifushaxing Zhusheye

　　本品主要成份為甲磺酸培氟沙星，其化學名稱為：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-7-[4-甲基哌嗪-1-基]-4-氧-喹啉-3-羧酸甲磺酸二水合物。

　　其結構式為：

　　分子式：C17H20FN3O3·CH3SO3H·2H2O

　　分子量：465.49

　　【性狀】 本品為無色、微黃色或微黃綠色的澄明液體。

　　【藥理毒理】

　　甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，對下列細菌具有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。

　　甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

　　【藥代動力學】

　　據資料介紹，本品0.4g靜脈滴注后，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20~30%，半衰期(t1/2)較長，約10~13小時，體內分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達到有效濃度。此外尚可透過炎癥腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。

　　【適應癥】

　　由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關節感染;皮膚感染;敗血癥和心內膜炎;腦膜炎。

　　【用法用量】

　　靜脈滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時一次?；加悬S疸的病人，每天用藥一次;患有腹水的病人每36小時用藥一次;患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次?；蜃襻t囑。

　　【不良反應】

　　1、胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。

　　2、中樞神經系統反應：頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。

　　3、過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性、多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

　　4、偶可發生：①癲癇發作、精神異常、煩燥不安、意識模糊、幻覺、震顫;②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現：③結晶尿，多見于高劑量應用時：④關節疼痛：⑤注射部位局部刺激癥狀。

　　5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

　　【禁忌】

　　對本品及氟喹諾酮類藥物過敏患者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。

　　【注意事項】

　　1、由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

　　2、本品大劑量應用或尿PH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

　　3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

　　4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光或紫外光照射，如發生光敏反應需停藥。

　　5、嚴重肝功能減退時，可減少藥物消除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。

　　6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。

　　7、稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液。

　　8、本品每次靜滴時間不少于60分鐘。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女禁用，如必需應用本品時應暫停哺乳。

　　【兒童用藥】

　　本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定，因此18歲以下的患者禁用。

　　【老年患者用藥】

　　老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

　　【藥物相互作用】

　　1、尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

　　2、本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調整劑量。

　　3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。

　　4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，并調整劑量。

　　5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌藥50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

　　6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，并可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。

　　【藥物過量】

　　每日用藥劑量為1600mg以上時，可能會出現以下副作用：胃腸功能失調、肌肉和(或)關節疼痛、光敏反應、神經系統失調(頭痛、失眠)、血小板減少。

　　【規 格】 2ml:0.2g(以培氟沙星計)

　　【貯 藏】 遮光，密閉保存。

　　【包 裝】 安瓿瓶裝;2ml×4支/盒。

　　【有 效 期】 24個月。

　　【批準文號】 國藥準字H20058177

　　【生產企業】

　　企業名稱：通化神源藥業有限公司

　　地 址：吉林省通化市江南高科技開發區120-45號

　　郵政編碼：134001

　　電話號碼：0435-3251381

　　傳真號碼：0435-3246543